他氟前列素滴眼液项目转让

【项目名称】 他氟前列素滴眼液

　　【剂型】 滴眼液

　　【类别】 化药3+6类

　　【规格】 日本上市多剂量2.5mL（0.0015%）和单剂量0.3mL（0.0015%），美国上市为单剂量0.3mL（0.0015%），中国上市为多剂量2.5mL（0.0015%）

　　【药品名称】他氟前列素滴眼液

英文名称：Tafluprost Eye Drops

结构式：

【CAS】　209860-87-7

【分子量】452.53

【适应症】 本品用于降低开角型青光眼或眼高压患者的眼内压。　

【国内外上市信息】

他氟前列腺素(Tafluprost)由日本参天制药和默沙东公司联合开发，商品名“Saflutan”，于2008年首次在德国上市，用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压。2012年2月单剂量（0.3mL）规格被FDA批准在美国上市，商品名：ZIOPTAN。2015年7月多剂量（2.5mL）规格他氟前列素滴眼液被CFDA批准在中国上市，商品名“泰普洛斯”。

       【专利情况】化合物和用途专利将于2017年到期。

　　【项目优势】

他氟前列素是一种选择性的前列腺素受体激动 剂，本品是一只酯化的前药，可加强其角巩膜渗透性，经酶水解后转化成具有活性的羧酸形式(AFP-172)而进入房水中。AFP-172通过与前列腺素FR受体相互作用，促进脉络膜巩膜间的房水流出，从而达到降眼压。这同目前上市的前列腺素(PG)及其类似物的作用机制相同。作为一种选择性PG受体激动剂，他氟前列素对虹膜睫状体FP受体的亲和力大约比拉坦前列素的羧酸产物强12倍。

他氟前列素滴眼液在第一次给药大约2-4 h后开始发挥降眼压作用，12h后达到最大效果。他氟前列素滴眼液虽与已上市的拉坦前列素滴眼液的降眼压效果相似，但作用持续时间更长，且局部不良反应较轻微。

【市场情况】

根据WHO的研究资料显示，2000年全球越有6600万原发性开角型和原发型闭角型青光眼患者以及约600万继发性青光眼患者，其中约670万因青光眼致盲。根据研究资料推算，我国越有940万患者患有青光眼视神经损害，其中520万患者因青光眼单眼致盲，170万患者双眼致盲。我国非选择性人群原发性青光眼患病率为0.52%，致盲率为9.4%。以全国13亿人口计算，则大约有670万原发性青光眼患者，其中越有63.5万青光眼致盲患者，此数字尚不包括大量的继发性青光眼患者。

近年来，抗青光眼药物的研究取得了很大进展。在欧美发达国家，PG 类药物已经逐渐取代β受体阻滞剂成为OAG、高眼压以及低压性青光眼的一线治疗药物。在中国市场也是目前最新、最有效、市场销售量最大和增长最快的治疗青光眼的药物。Tafluprost滴眼液除具有良好的降眼压作用外，还可改善眼部血流量、保护视神经以及良好控制夜间眼压和眼压波动。这些作用对保护青光眼患者的视功能是有益的，但与改进青光眼患者视野的关系尚不明确，还需进行更多病例数的长期观察。对于那些对PGA 滴眼液中防腐剂敏感的患者，不含防腐剂的tafluprost 滴眼液最大功效就是对眼睛表面的损害小，能明显减少眼部不良反应，并减轻不良反应症状。

　　【项目进展】已完成前期研究。

本品的市场表现值得期待，欢迎有意向企业来电垂询，洽谈合作事宜！